近日，诺和诺德制药公司宣布，FDA批准非胰岛素口服药Rybelsus，与饮食和运动相结合，用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。
值得一提的是，Rybelsus是首款在美国获批的无需注射即可使用的胰高血糖素样肽受体蛋白（GLP-1）治疗药物。
此次FDA对Rybelsus的批准是基于10项PIONEER临床研究的结果。
这些临床研究共涉及了9,543例2型糖尿病成人患者，“头对头”比较了Rybelsus与西格列汀、恩格列净、利拉鲁肽在降低糖化血红蛋白（HbA1c）和体重方面的优势，研究发现，与上述药物相比，Rybelsus在降低HbA1c和减轻体重方面数据更加显著。
除此之外，另一些临床试验研究了Rybelsus作为一种独立疗法和联合疗法（与其他降糖药联用），用于改善2型糖尿病患者血糖状态的功效和安全性。
作为一种独立疗法，与安慰剂相比，26周后每天一次服用7毫克Rybelsus的2型糖尿病患者有69%的HbA1c降至7%以下，每天一次服用14毫克的Rybelsus的2型糖尿病患者有77%的HbA1c将至7%以下，而安慰剂组的数据仅为31%。
在联合治疗中，Rybelsus可以和其他糖尿病疗法联用，包括二甲双胍，磺酰脲类（胰岛素促分泌剂），钠-葡萄糖共转运蛋白2（SGLT-2）抑制剂，胰岛素和噻唑烷二酮类药物。
GLP-1受体激动剂是一种由回肠分泌的脑肠肽，通过作用于GLP-1受体，刺激胰岛素的分泌，从而促进葡萄糖的代谢。
除了能够有效控制血糖外，GLP-1受体激动剂对多种器官均有所裨益，比如它能增加肝糖原的合成，增加脂肪肝的分解，能够明显降低低血糖事件的发生率，同时能增加心输出量，有效降低血压并保护心肌。
美国临床内分泌医师协会（AACE）联合美国内分泌学会（ACE）共识声明中推荐GLP-1受体激动剂作为一线治疗，同年我国《2型糖尿病防治指南》也将GLP-1受体激动剂列为二联降糖治疗方案选择之一。
但是GLP-1美中不足的是，由于特定的结构口服后很容易被胃酸降解，只能通过皮下注射方式给药。不过现在研究人员克服了技术障碍，成功将GLP-1与小分子增强剂结合，避免了其在胃酸中的降解。
这就是口服GLP-1受体激动剂Rybelsus的研发思路，它的上市避免了注射给药的繁琐，具有里程碑的意义。
2型糖尿病仍然是全球性的公共卫生问题，仅在美国就有2800万人受到影响，而这个数字扩展到全球，糖尿病患者人数将达到4.25亿。
目前糖尿病的主要治疗目的是控制血糖管理，避免发生严重的糖尿病相关并发症，目前GLP-1受体激动剂是治疗2型糖尿病的有效药物，但是该药物覆盖面不高，其主要原因就是注射疗法的复杂和不便，限制了其使用范围。
“通过Rybelsus，我们有机会向2型糖尿病成年人提供口服药物，从而扩大了有效的GLP-1受体激动剂疗法的使用范围，而以前只能通过注射这种药物来帮助他们控制血糖。”诺和诺德的副总裁和美国首席执行官Todd Hobbs博士讲到。
