近日,青岛农业大学植物医学学院“农药分子设计”课题组在英国皇家化学会期刊《Molecular BioSystems》发表手性农药研究的相关成果,论文被期刊主编遴选为当期的“封面文章”(Front Cover),这是该课题组第三次在英国皇家化学会发表“封面论文”。文章第一作者为课题组成员彭炜,丁飞教授为通讯作者,青岛农业大学为第一完成单位。
手性是自然界的基本属性,与生命现象密切相关。手性物质进入环境后,在不对称因子作用下,几乎所有生物过程(例如吸收、分布、迁移、转化、降解、代谢)均存在对映体选择性,从而引起不同对映体的生物活性呈现出较大差别。目前,大量手性农药的环境风险评价均是基于外消旋体形式进行的,并未充分考虑这些手性化合物的对映体选择性差异,因而难以准确反映客观事实。只有在对映体水平研究手性农药的毒性效应,才能真实评估不同的光学异构体对环境介质和生物体的潜在危害。
在前期工作中,借助于生物物理学和计算化学方法,该课题组探索了多个手性物质外消旋体对不同靶酶的生物效应,并阐明了它们之间的作用机理,研究结果分别发表于多个学术期刊,如Mol. BioSyst. (, 11, 1119-1133)、RSC Adv. (, 6, 1826-1843)、Phys. Chem. Chem. Phys. (, 18, 11959-11971, 封面文章)、J. Photochem. Photobiol. B: Biol. (, 171, 75-84)。在此基础上,该课题组与天津大学相关实验室展开合作,对当前广泛使用的典型手性农药进行拆分,获得了高纯度光学异构体,进一步在静态和动态尺度澄清了手性农药在环境中产生对映体选择性的根源,并从分子/原子水平解析了该生物化学现象的微观机制。
鉴于农药对生态环境的严重污染,特别是手性农药对环境中生物体的负面影响仍很不明确,这一结果不仅有助于揭示手性农药致毒效应的复杂机制,而且为全面评价其它手性有机污染物的对映体毒性提供了有益线索。因此,该研究工作受期刊主编的推荐,10月24日以“封面文章”的形式发表于英国皇家化学会出版的期刊《Molecular BioSystems》(, 13, 2226-2234)。
该课题得到天津化学化工协同创新中心和天津市现代药物传递及功能高效化重点实验室的支持,山东省自然科学基金、山东省高等学校科技计划项目、新农药创制与开发国家重点实验室开放基金以及青岛农业大学高层次人才科研基金的资助。