人参皂苷Rh2在人参中含量极少，采取常规提出工艺，人参皂苷Rh2的提取率仅为1/100000。
(一)逆转肿瘤药物耐药性
患者在服用化疗药物一段时间之后，身体会自动产生耐药性，化疗药物的也就失去了其最好的治疗效用。人参皂苷Rh2可以作为肿瘤耐药逆转剂提高化疗药物的抗肿瘤活性。据实验结果例如人参皂苷Rh2在体外可以促进白血病耐药细胞系 P388/ ADM 发生耐药逆转 ,从而提高了柔毛霉素和长春碱的细胞毒作用。它可以使对紫衫醇产生耐药性的多种乳腺癌细胞致敏。人参皂苷Rh2具有较强的抗肿瘤活性 ,可用于对多种抗肿瘤药物产生耐药性的癌症的治疗。
(二)通过提高免疫力达到抗肿瘤目的
化疗期间，病人会产生恶心、呕吐、粘膜受损等一系列副作用。化疗药物是一把双刃剑，在杀死癌细胞的同时也会一并杀死其他细胞，导致人体免疫力下降。而免疫功能是自身天然防御疾病的屏障，免疫功能失调，则免疫监视功能失去作用，不能清除突变细胞。人参皂苷Rh2能够通过多种途径调节和增强机体免疫功能，对免疫系统具有保护作用。人参皂苷Rh2可显著提高IL-2活性，提高巨噬细胞的吞噬功能和NK细胞的杀伤活性，从而发挥抗肿瘤作用。对免疫系统具有保护作用是Rh2优于其他抗肿瘤药物的一大特点。人参皂苷Rh2作为免疫调节因子，还可促进白蛋白、γ球蛋白的合成，提高T细胞和巨噬细胞的功能，因而能抑制肿瘤细胞的增殖，同时还能抑制正常淋巴细胞染色体突变，稳定免疫系统，达到抗肿瘤效果。
(三)与化疗药物联用服用可增效减毒
在治疗肿瘤的过程中，发现临床化疗失败常与肿瘤细胞对化疗药物产生耐药性有关。人参皂苷Rh2可以作为肿瘤耐药逆转剂提高化疗药物的抗肿瘤活性。一般的化疗药物不易进入癌细胞，癌细胞中有种P-糖蛋白可将化疗药物排出，造成癌细胞对化疗药物产生耐受性差，Rh2具有可亲水及亲油的特性，可以轻易进入细胞核内而杀死癌细胞。尤其和传统的化疗药物联合应用时效果更好。当剂量为15. 0mg/ L 的 人参皂苷Rh2 与 0. 4 mg/ L 的顺铂 (DDP) 联合使用时 ,对癌细胞的抑制率与十倍剂量 DDP (4. 0mg/ L) 的抑癌效果相同 ,说明人参皂苷Rh2 能大大提高 PC23M细胞对 DDP 的敏感性。其机理主要是二者通过不同途径诱导肿瘤细胞凋亡，产生协同作用 ,从而提高了低剂量 DDP 诱导细胞凋亡的能力。
(四)多重抗疲劳
化疗过程中，患者往往感觉身心疲惫，身体的不适和心理压力双重折磨着肿瘤患者。而人参皂苷Rh2可以帮助患者迅速恢复身心疲劳，有效缓解头晕、嗜睡状况。
