靶向药物兴起可以说是肺癌乃至所有肿瘤治疗的里程碑，既往的治疗都是霸王硬上弓直接抑制肿瘤细胞的代谢和增殖来起到缩小肿瘤的目的，这种治疗好坏不分，对肿瘤细胞和人体正常细胞都有影响，所以副反应巨大，但靶向治疗针对推动肿瘤增殖的恶性基因，相对来讲对正常细胞影响较小，因而治疗更精准，效果也更好，直达肿瘤细胞，所以被称为靶向药物。
近年来非小细胞肺癌病理类型逐渐发展为腺癌一家独大的比例特征，鳞癌和大细胞肺癌的发病比例相对减小，而腺癌正是靶向药物的主要适应类型，尤其是亚洲女性非吸烟腺癌患者，其具备EGFR突变的比例更是达到了50%，也就是说这样的腺癌患者一半可以尝试使用靶向治疗，提高生活质量，延长疾病无进展生存时间。
使用靶向药物之前最好进行基因检测，因为基因是否突变是靶向药物是否合适的主要参照条件，如果基因检测后发现没有突变，盲目的上靶向药大部分是白花钱又无法获益的，如果基因有突变，选择针对性的靶向药总体的获益率在70%左右。
对于靶向药物的使用时机问题，答案是有据可循的，基本上靶向药物的适应人群都写着至少接受过一次化疗且失败的患者，而且是局部晚期或者已经转移的扩散晚期患者。早期的患者仍然建议先手术治疗，甚至局部晚期没有其他脏器转移的患者也是首选先化疗待肿瘤缩小后进行手术治疗，然后在进行化疗放疗的治疗策略，临床试验的结果并不支持非小细胞肺癌盲目的首选靶向药物。
当然，策略归策略，具体的操作和选择还是以患者身体及患者的家属意见为主，如果患者的身体不能耐受手术，化疗，即使是早期也可以首先考虑选择靶向治疗，这种情况在临床上很常见，比如长期吸烟的患者，肺功能差，气喘严重，手术和化疗可能令患者治疗后状况更差，此时靶向药物可能是更好的选择。
